甲基化在體內生物合成與代謝中發揮著重要的作用。蛋氨酸是體內最重要的甲基供體，很多含氮物質在生物合成時蛋氨酸提供甲基如肌酸、松果素、腎上腺素、肉堿、肌堿、膽堿、甲基組胺、甲菸胺等。同樣甲基化在蛋白質和核酸的修飾加工方面也極為重要。
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